历代本草书籍中，常在每一味药物的性味之下，标明其“有毒”、“无毒”。“有毒无毒”也是药物性能的重要标志之一，它是掌握药性必须注意的问题。
一、古代毒性的概念
广东中医师承研究中心指出，古代常常把毒药看作是一切药物的总称，而把药物的毒性看作是药物的偏性。故《周礼•天官冢宰下》有“医师掌医之政令，聚毒药以供医事”的说法，《尚书•说命篇》则谓：“药弗畈眩，厥疾弗疹。”明代张景岳《类经》云：“药以治病，因毒为能，所谓毒者，因气味之偏也。盖气味之正者，谷食之属是也，所以养人之正气。气味之偏者，药饵之属是也，所以去人之邪气，其为故也，正以人之为病，病在阴阳偏胜耳……大凡可辟邪安正者，均可称为毒药，故曰毒药攻邪也。”而《药治通义》引张载人语：“凡药皆有毒也，非指大毒、小毒谓之毒。”论述了毒药的广义含义，阐明了毒性就是药物的偏性。与此同时，古代还把毒性看作是药物毒副作用大小的标志。如《素问•五常政大论》云：“大毒治病，十去其六；常毒治病，十去其七；小毒治病，十去其八；无毒治病，十去其九；谷肉果菜食养尽之，无使过之，伤其正也。”把药物毒性强弱分为大毒、常毒、小毒、无毒四类。而《神农本草经》三品分类法也是以药物毒性的大小、有毒无毒作为分类依据的，并提出了使用毒药治病的方法：“若用毒药以疗病，先起如柔粟，病去即止，不去倍之，不去十之，取去为度。”综上所述，古代药物毒性的含义较广，既认为毒药是药物的总称，毒性是药物的偏性，又认为毒性是药物毒副作用大小的标志。而后世本草书籍在其药物性味下标明“大毒”、“有毒”、“小毒”等记载，则大都指药物的毒副作用的大小。
二、现代药物毒性的概念
随着科学的发展，医学的进步，人们对毒性的认识逐步加深。所谓毒性一般系指药物对机体所产生的不良影响及损害性。包括急性毒性、亚急性毒性、亚慢性毒性、慢性毒性和特殊毒性如致癌、致突变、致畸胎、成瘾等。所谓毒药一般系指对机体发生化学或物理作用，能损害机体引起功能障碍疾病甚至死亡的物质。剧毒药系指中毒剂量与治疗剂量比较接近，或某些治疗量已达到中毒剂量的范围，因此治疗用药时安全系数小；一是指毒性对机体组织器官损害剧烈，可产生严重或不可逆的后果。
中药的副作用有别于毒性作用。副作用是指在常用剂量时出现与治疗需要无关的不适反应，一般比较轻微，对机体危害不大，停药后可自行消失。如临床常见服用某些中药可引起恶心、呕吐、胃痛、腹泻或皮肤瘙痒等不适反应。中药副作用的产生与药物自身特性、炮制、配伍、制剂等多种因素有关。通过医药人员努力可以尽量减少副作用，避免不良反应的发生。过敏反应也属于不良反应范围，其症状轻者可见瘙痒、皮疹、胸闷、气急，重者可引起过敏性休克，除药物因素外，多与患者体质有关。此外，由于中药常见一药多效能，如常山既可解疟，又可催吐，若用治疟疾，则催吐就是副作用，可见中药副作用还有一定的相对性。毒性反应是指用药后引起机体损害性反应，往往因用药剂量过大或用药时间过长而引起，与人的体质因素等也有密切关系。
三、中药毒性分级
伴随临床用药经验的积累，对毒性研究的深入，中药毒性分级情况各不相同。如《素问•五常政大论》把药物毒性分为“大毒”、“常毒”、“小毒”、“无毒”四类；《神农本草经》分为“有毒”、“无毒”两类；《证类本草》、《本草纲目》将毒性分为“大毒”、“有毒”、“小毒”、“微毒”四类。近代中药毒性分级多沿袭临床用药经验及文献记载，分级尚缺乏明确的实验数据。目前，正从中药中毒后临床表现的不同程度；根据已知的定量毒理学研究的数据、有效剂量与中毒剂量之间的范围大小、中毒剂量与中毒时间的不同及中药的产地和炮制不同等角度，进行中药毒性分级的全面探讨，深信会得出科学的结论。当今《中华人民共和国药典》采用大毒、有毒、小毒三级分类方法，是目前通行的分类方法。
四、必须正确对待中药的毒性
正确对待中药的毒性，是安全用药的保证，这里包涵如何总体评估中药的毒性，如何正确看待文献记载，如何正确看待临床报道，以及加强毒性中药的使用管理。
首先要正确总体评价中药毒性。目前中药资源已多达12807种，而见中毒报告的才100余种，其中许多还是临床很少使用的毒性大的中药。由于大多数中药品种是安全的，这是中药一大优势，尤其与西药化学合成药造成众多药源性疾病的危害相比，中药安全低毒的优势就更加突出了，这也是当今提倡回归自然，返琪归真，中药受到世界青映的主要原因。
其次正确对待中药毒性，还要正确对待本草文献记载。历代本草对药物毒性多有记载，这是前人的经验总结，值得借鉴。但由于受历史条件的限制，也出现了不少缺漏和错误的地方，如《本草纲目》认为马钱子无毒；《中国药学大辞典》认为黄丹无毒等等，说明对待药物毒性的认识，随着临床经验的积累，社会的发展，有一个不断修改，逐步认识的过程。相信文献，不能尽信文献，实事求是，才是科学态度。
正确对待中药毒性，还要重视中药中毒的临床报道。自新中国成立以来，出现了大量中药中毒报告，仅单味药引起中毒就达上百种之多，其中植物药九十多种，如关木通、广防己、苍耳子、苦檩根皮、昆明山海棠、狼毒、萱草、附子、乌头、夹竹桃、雪上一枝蒿、福寿草、槟椰、乌柏、巴豆、半夏、牵牛子、山豆根、艾叶、白附子、瓜蒂、马钱子、黄药子、苦杏仁及曼陀罗花、苗、菅蓉等；动物药及矿物药各十多种，如斑鳌、蜂赊、鱼胆、芜青及砒霜、升药、胆砚、铅丹、密陀僧、皂矶、雄黄等。由此可见，文献中认为大毒、剧毒的固然有中毒致死的，小毒、微毒，甚至无毒的同样也有中毒病例发生，故临床应用有毒中药固然要慎重，就是“无毒”的，也不可掉以轻心。
认真总结经验，既要尊重文献记载，更要重视临床经验，相互借鉴，才能全面深刻准确地理解掌握中药的毒性，对保证安全用药是十分必要的。
正确对待中药毒性，还要加强对毒性中药的使用管理。此处所称的毒性中药，系指列入国务院《医疗用毒性药品管理办法》的中药品种，包括硅石、砒霜、水银、生马钱子、生川乌、生草乌、生白附子、生附子、生半夏、生南星、生巴豆、斑鳌、青娘虫、红娘虫、生甘遂、生狼毒、生藤黄、生千金子、生天仙子、闹羊花、雪上一枝蒿、红升丹、白降丹、蜂酥、洋金花、红粉、轻粉、雄黄。
五、产生中药中毒的主要原因
一是剂量过大，如砒霜、胆吼、斑骛、蜂酥、马钱子、附子、乌头等毒性较大的药物，用量过大，或时间过长，可导致中毒；二是误服伪品，如误以华山参、商陆代人参，独角莲代天麻使用；三是炮制不当，如使用未经炮制的生附子、生川乌、生草乌；四是制剂服法不当，如川乌、草乌、附子中毒，多因煎煮时间太短，或服后受寒、进食生冷；五是配伍不当，如甘遂与甘草同用，川乌与瓜萎同用而致中毒。此外，药物贮存不当、品种不同、剂型不恰当、给药途径不同、药不对证、自行服药、乳母用药及个体差异（病人的体质、年龄）等也是引起中毒的原因。